New s-triazine hydrazone hybrids (4a-4r) were designed and synthesized as promising microbial DNA gyrase inhibitors. This was done by taking the lead DNA gyrase inhibitor (AstraZeneca arylaminotriazine) as a reference. The novel samples were subsequently tested as antimicrobial agents against certain pathogenic bacteria and unicellular fungi. The antibiofilm potential and the membrane leakage test were used to determine the mechanism of the antimicrobial response. The minimum inhibitory concentration (MIC) values of 4g, 4i, and 4r samples were between 62.5 and 250.0 µg/mL. The MIC values for t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In contemporary medicinal chemistry, employing a singular small molecule to concurrently multi-target disparate molecular entities is emerging as a potent strategy in the ongoing battle against metabolic disease. In this study, we present the meticulous design, synthesis, and comprehensive biological evaluation of a novel series of 1,2,3-triazolylmethylthio-1,3,4-oxadiazolylbenzenesulfonamide derivatives (8a-m) as potential multi-target inhibitors against human carbonic anhydrase (EC.4.2.1.1, hCA I/II), α-glycosidase (EC.3.2.1.20, α-GLY), and α-amylase (EC.3.2.1.1, α-AMY). Each synthesized sul
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We synthesized herein 16 compounds (SUT1-SUT16) as potential carbonic anhydrase (CA) inhibitors utilizing the tail-approach design. Based on this strategy, we connected benzenesulfonamide, the zinc-binding scaffold, to different urea moieties with the 1,3,4-thiadiazole ring as a linker. We obtained the target compounds by the reaction of 4-(5-amino-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide with aryl isocyanates. Upon confirmation of their structures, the compounds were screened for their ability to inhibit the tumor-related human (h) isoforms human carbonic anhydrase (hCA) IX and XII, as well a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current medical era, the utilization of a single small molecule to simultaneously target two distinct molecular targets is emerging as a highly effective strategy in the battle against cancer. Carbonic Anhydrase (CA) and Vascular-Endothelial Growth Factor (VEGF) are genes that are activated in response to low oxygen levels (hypoxia) and play a role in the development and progression of tumors in hypoxic conditions. Herein we report the design, synthesis, and biological assessment of a series of novel indolinone-based benzenesulfonamides (8a-k, 11a-d, 15a-d, and 16) as potential dual inh…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New series of benzenesulfonamide and benzoic acid derivatives were designed and synthesized using tail/dual tail approach to improve potency and selectivity as carbonic anhydrase inhibitors. The synthesized compounds evaluated as CAIs against isoforms hCA I, II, IV and IX with acetazolamide (AAZ) as standard inhibitor. The benzenesulfonamide derivatives 7a-d, 8a-h, 12a-c, 13a and 15a-c showed moderate to potent inhibitory activity with selectivity toward isoform hCA II, especially, compound 13a with (Ki = 7.6 nM), while the benzoic acid analogues 12d-f, 13b and 15d-f didn't show any activity e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we report an in vitro kinetic evaluation against the most relevant human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1) isoforms (I, II, IX and XII) of a small series of lactate dehydrogenase (LDH, EC 1.1.1.27) inhibitors. All compounds contain a primary sulfonamide zinc-binding group (ZBG) substituted with the 2-thio-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine scaffold. By means of X-ray crystallographic experiments we explored the ligand-enzyme binding modes, thus highlighting the contribution of the 2-thio-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine moiety to the stabilization of the complex.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new benzene-sulfonyl derivatives, N-(2-iodo-phen-yl)benzene-sulfonamide, C12H10INO2, (I), and N-(4,5-di-fluoro-2-iodo-phen-yl)benzene-sulfonamide, C12H8F2INO2S, (II) were synthesized and structurally characterized. In both mol-ecular structures, the conformation of the N-C bond in the -SO2-NH-C segment is gauche relative to the S=O bond. For (I), the crystal packing is dominated by N-H⋯O hydrogen-bonding inter-actions that link the mol-ecules into chains extending parallel to [010]. In the case of (II), the mol-ecules are linked by N-H⋯O(S) hydrogen bonds into dimers that are located on ce
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Designing new radiolabeled hypoxia-targeted drugs is of great help in the diagnosis of tumors. Hypoxia-targeted drugs with dual bioactive groups can enhance hypoxia selectivity, strengthen the binding of drugs to targets, and improve diagnostic accuracy compared with traditional hypoxia-targeted drugs containing only one nitroimidazole group. In this study, a series of novel radioiodine labeled tyrosine derivatives containing 2-nitroimidazole and benzenesulfonamide groups were synthesized and in vitro evaluated. In the uptake experiments of S180 cells that didn't express carbonic anhydrase IX
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of isatin-linked benzenesulfonamide derivatives (9a-w) were synthesized using the tail approach and assayed for their inhibitory potency against four different human carbonic anhydrase (hCA) isoforms, hCA I, II, IX, and XII. Most of these synthesized compounds exhibited interesting inhibition potency against isoforms hCA I, IX, and XII in the nanomolar range and by taking the standard drug acetazolamide. The most potent compounds in the case of hCA I were 9c (435.8 nM) and 9s (956.4 nM), for hCA IX, 9a (60.5 nM), 9d (95.6 nM), 9g (92.1 nM), and 9k (75.4 nM), and for hCA XII, 9p (8
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of tetrasubstituted imidazole carrying sulfonamide as zinc-anchoring group has been designed. The structures of the synthesized derivatives 5 a-l have been confirmed by spectroscopic analysis. These compounds incorporate an ethylenic spacer between the benzenesulfonamide and the rest of the trisubstituted imidazole moiety and were tested as inhibitors of carbonic anhydrases and for in-vitro cytotoxicity. Most of them act as effective inhibitors of the tumor-linked CA isoforms IX and XII, in nanomolar range. Also, different compounds have shown selectivity in comparable with the st
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report the synthesis, characterization, and carbonic anhydrase (CA) inhibition of the newly synthesized Schiff's bases 4-18 with benzenesulfonamide, methanesulfonamide, and methylsulfonylbenzene scaffolds. The compound inhibition profiles against human CA (hCA) isoforms I, II, IX, and XII were compared to those of the standard inhibitors, acetazolamide (AAZ) and SLC-0111 (a CA inhibitor in Phase II clinical trials for the treatment of hypoxic tumors). The hCA I was inhibited by compounds 4a-8a with inhibition constants (KI) in the range 93.5-428.1 nM (AAZ and SLC-0111: KI, 250.0 and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two series of novel benzenesulfonamide derivatives were synthesized and evaluated for their human carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitory activity against four isoforms, hCA I, hCA II, hCA VII, and hCA IX. It was found that compounds of both series showed low to medium nanomolar inhibitory potential against all isoforms. Some of these derivatives displayed selective inhibition against the epileptogenesis related isoforms hCA II and VII, within the nanomolar range. These potent hCA II and VII inhibitors were evaluated as anticonvulsant agents against MES and sc-PTZ induced convulsions. T
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new sulfonamides incorporating arylsulfonylureido moieties were complexed with gamma cyclodextrin (γ-CD), hydroxypropyl-gamma cyclodextrin (HPγ-CD), hydroxypropyl-beta cyclodextrin (HPβ-CD) and hydroxyethyl-beta cyclodextrin (HEβ-CD) in order to obtain drug formulations with effective topical intraocular pressure (IOP) lowering effects, in an animal model of glaucoma. The HPγ-CD was the best solubilizing agent for the two sulfonamides and its complexes were characterized in detail and administered to rabbits with eye hypertension of 45-50 mmHg. The peak IOP lowering was observed after 1h p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and structure-activity relationship of a series of benzenesulfonamide indole inhibitors of cPLA(2)alpha are described. Substitution of the benzenesulfonamide led to analogues with 50-fold improvement in potency versus the unsubstituted benzenesulfonamide lead compound. Rat pharmacokinetics in a minimal formulation was used to prioritize compounds, leading to the discovery of a potent inhibitor of cPLA(2)alpha with oral efficacy in models of rat carrageenan paw edema and Ascaris suum airway challenge in naturally sensitized sheep.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New thiazole derivatives containing N, N-bis(2-methoxyethyl)benzenesulfonamide groups at the C(4) atom and amino groups bearing electron-donating and electron-withdrawing substituents at the C(2) atom of the heterocycle were obtained via a three-step synthetic method. The sulfonamide intermediate compounds were synthesized with a disubstituted amine of bis(2-methoxyethyl)amine and dibrominated intermediates were obtained via the reaction of bromine. The final step of the Hantzsch thiazole synthesis via different thiourea derivatives yielded the desired thiazole derivatives. In addition, their
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a fluorescence azothiazol-benzenesulfonamide derivative (M-sensor) was prepared for the determination of Mg2+ ions in different samples. The utilized M-sensor exhibited an emission fluorescence activity at 587 nm upon excitation at 537 nm. The developed method was based on the quenching effect of Mg2+ ions on the fluorescence intensity of the M-sensor with the above-mentioned fluorescence features. Furthermore, the utilized M-sensor was complexed with Mg2+ ions in the molar ratio of 1:1 (Mg2+ to M-sensor) and the selectivity of M-sensor toward Mg2+ against other metals ions, and
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Ovarian cancer has been a salient public health concern in the world. It is necessary to develop novel antitumor drugs to treat ovarian cancer.
PURPOSE: This study investigated the synthesis, antiproliferation ability, antitumor mechanisms in vitro and in vivo of a novel benzenesulfonamide derivative.
METHODS: The novel benzenesulfonamide-1,2,3-triazole hybrid 7c was synthesized from 4-fluorobenzenesulfonyl chloride, prop-2-yn-1-amine and 1-(azidomethyl)-3-phenoxybenzene. The structure of this benzenesulfonamide-1,2,3-triazole hybrid 7c was confirmed by 13C NMR, and 1H NMR. Compo
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-thio- and 2-seleno-acetamides bearing the benzenesulfonamide moiety were evaluated as Carbonic Anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitors against different pathogenic bacteria such as the Vibrio cholerae (VchCA-α and VchCA-β), Burkholderia pseudomallei (BpsCA-β and BpsCA-γ), Mycobacterium tuberculosis (Rv3723-β) and the Salmonella enterica serovar Typhimurium (StCA2-β). The molecules represent interesting leads worth developing as innovative antibacterial agents since they possess new mechanism of action and isoform selectivity preferentially against the bacterial expressed CAs. The i
Оценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of thio- and seleno-acetamides bearing benzenesulfonamide were synthetized and tested as human carbonic anhydrase inhibitors. These compounds were tested for the inhibition of four human (h) isoforms, hCA I, II, IX, and XII, involved in pathologies such as glaucoma (CA II and XII) or cancer (CA IX/XII). Several derivatives showed potent inhibition activity in low nanomolar range such as 3a, 4a, 7a and 8a. Furthermore, based on the tail approach we explain the interesting and selective inhibition profile of compound such as 5a and 9a, which were more selective for hCA I, 9b which
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of selenides bearing benzensulfonamide were investigated as inhibitors of the metalloenzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). Potent inhibitory action, in the low nanomolar range, was detected against isoforms hCA II and VII, which are known to be involved in neuropathic pain modulation. These selenides showed on the other hand moderate inhibition against the cytosolic isoforms hCA I and transmembrane hCA IX. X-ray crystallographic data of two derivatives bound to hCA II allowed us to rationalize the excellent inhibitory data. In a mice model of neuropathic pain induced by oxalipla
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования