MCH receptor is a G protein-coupled receptor with two subtypes R1 and R2. Many studies have demonstrated the role of MCH-R1 in feeding and energy homeostasis. It has been proven that oral administration of small molecule MCH-R1 antagonists significantly reduces food intake and causes a dose-dependent weight loss. In this study, two ligand-based pharmacophores were developed and validated based on recently published MCH-R1 antagonists with diverse structures. Successful pharmacophores had one hydrogen bond acceptor, one positive ionizable, one ring aromatic and two or three hydrophobic groups.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: This article is a systematic review of the literature to establish whether there is an advantage in the use of GnRH antagonists (Ant) compared to the long agonist protocol (Ago) in patients with polycystic ovarian syndrome (PCOS).
MATERIAL AND METHODS: The meta-analysis was conducted using the MIX software with Mantel?Haenszel weighting method and the fixed effect model.
RESULTS: Five studies were identified. We analyzed 269 Ant and 303 Ago cycles. Pregnancy rates and the incidence of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) were analyzed in all five studies, abortion rates were analyze
Сравнительное исследованиеСтатьяМетаанализСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of peptide and nonpeptide substance P antagonists on prolactin (PRL) and growth hormone (GH) secretion was evaluated in three-dimensional rat anterior pituitary cell aggregates. [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]Substance P inhibited basal growth hormone (GH) release at a concentration range of 1-10 microM. At higher concentrations (50 microM), the analogue inhibited basal prolactin (PRL) release but provoked a tenfold stimulation of GH release. However, these latter two effects could neither be mimicked nor antagonized by the tachykinins substance P (10 microM), neurokinin A (10 microM
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neurohypophyseal neuropeptides (Arg8)-vasopressin (AVP) and [pGlu4,Cyt6]AVP-(4-8) (where pGlu is pyroglutamic acid and Cyt is cystine) facilitate the retention of one-trial-learning passive avoidance behavior in rats when administered into the cerebral ventricle immediately after the learning trial. The fragment [pGlu4,Cyt6]AVP-(4-8) was considerably more effective than AVP. Oxytocin (OXT) and [pGlu4,Cyt6]OXT-(4-8) have the opposite effect and attenuate passive avoidance behavior also when administered into the cerebral ventricle after the learning trial. Again the fragment was more active
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Current anti-obesity monotherapies have proven only marginally effective and are often accompanied by adverse side effects. The cannabinoid 1 (CB1) receptor antagonist rimonabant, while effective at producing weight loss, has been discontinued from clinical use owing to increased incidence of depression. This study investigates the interaction between the cannabinoid and melanin-concentrating hormone (MCH) systems in food intake, body weight control, and mood.
DESIGN: Lean male C57BL/6 mice were injected i.p. with rimonabant (0.0, 0.03, 0.3 and 3.0 mg kg(-1)) or the MCH1-R antagoni
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Testicular toxicity following chemotherapy is of increasing importance with the continuous improvement of survival rates. Gonadotropin-releasing hormone (GnRH) was suggested to protect testis against such toxicity; however, its suppressive quality and mechanism of action are still unclear. We examined whether and how pretreatment with GnRH antagonist protects against the testicular damage caused by chemotherapy.
METHODS: Mature male mice were injected subcutaneously eight times in 2-day intervals with either saline or GnRH antagonist (Cetrotide; 1 g/mg), followed by an intraperito
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RESEARCH QUESTION: Does a once-daily regimen of linzagolix, a new oral gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) antagonist, given at a fully suppressive dose (200 mg) for 12 weeks, followed by a partially suppressive dose (100 mg) for a further 12 weeks, reduce adenomyotic uterine size and associated symptoms?
DESIGN: Eight women (aged 37-45 years) with adenomyosis confirmed by magnetic resonance imaging (MRI) were enrolled in a single-centre, open-label pilot study. The primary efficacy end-point was the change in uterine volume on MRI at 24 weeks. Secondary efficacy end-points included serum
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Uterine fibroids may cause infertility, depending on their size and location according to the International Federation of Gynecology and Obstetrics classification. In this review, infertility relating to intramural myomas is evaluated. The mechanisms linking uterine fibroids and infertility are numerous: uterine cavity distortion (fibroids types 0, 1, 2, 2-5); impaired endometrial and myometrial blood supply; increased uterine contractility; hormonal, paracrine and molecular changes; impaired endometrial receptivity in gene expression (decrease in homeobox 10 [HOXA-10] expression); and thicker
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a specific galanin (GAL) receptor antagonist, galantide, was employed to evaluate the role of endogenous GAL in episodic basal and phasic LH release in rats. To assess the specificity of galantide, a series of experiments was performed. In the first experiment, we observed that administration of GAL (0.62 nm) intracerebroventricularly (icv) in ovarian steroid-primed ovariectomized (ovx) rats rapidly increased plasma LH levels between 10-30 min, and prior injection of galantide icv (5 nm) blocked the GAL-induced LH release. In the second experiment, galantide inhibited the GAL-ev
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rationale for the present study was to compare calcitonin and gastric inhibitory polypeptide (GIP) versus two histamine H2 receptor antagonists with respect to their potency of inhibiting parietal cell functions. Adenylate cyclase activity and acid production ([14C]aminopyrine uptake) of isolated rat parietal cells were stimulated by histamine. At 10(-7) and 10(-6) mol/l, calcitonin and GIP reduced the response to histamine by 10-20% following noncompetitive kinetics. Ranitidine and famotidine (MK 208) inhibited the response to histamine by about 50% at 10(-7)-10(-6) mol/l, and at 10(-5) m
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gulf War illness (GWI) is a multi-symptom disorder affecting veterans of the Persian Gulf operations. Persistent neuroendocrine dysregulation contributes to impairing cognitive capacity and generates anxiety-like behavior. Effective treatments for this illness are challenging due to compromised metabolism, increased oxidative stress and neuroinflammation, perpetuated by chronic stress and hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis dysfunction. This neuroinflammation can be alleviated with synthetic antagonistic analogs of the growth hormone-releasing hormone (GHRH) through modulation of the HPA
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: This non-interventional study aimed to validate a pre-specified anti-Müllerian hormone (AMH) cut-off of 15 pmol/L (2.10 ng/mL) for the prediction of hyper-response to controlled ovarian stimulation (COS) using the fully automated Elecsys® AMH immunoassay.
STUDY DESIGN: One hundred and forty-nine women aged <44 years with regular menstrual cycles underwent COS with 150 IU/day follicle-stimulating hormone in a gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) antagonist protocol. Response to COS (poor vs normal vs hyper-response) was defined by number of oocytes retrieved and occurrence of ovar
СтатьяВалидационное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This case report describes the first established pregnancy after the use of gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) antagonist, ganirelix (Org 37462; Organon), to prevent a premature luteinizing hormone surge during ovarian hyperstimulation with recombinant human follicle stimulating hormone (rhFSH). The pregnancy progressed normally and ended with the birth of a healthy boy and a girl after an elective Caesarean section at gestational age of 37 weeks. This case illustrates, for the first time, the use of a GnRH antagonist in combination with a pure FSH preparation for ovarian stimulation.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: This study evaluates the effectiveness of oral gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonists (elagolix and relugolix) compared to injectable cetrorelix in preventing premature luteinizing hormone (LH) surge and luteinization during controlled ovarian stimulation in donor in vitro fertilization (IVF) cycles and assesses their impact on oocyte maturity, embryo development, and stimulation efficiency.
METHODS: A retrospective cohort study was conducted at a tertiary fertility center including 173 donor cycles allocated into three groups: cetrorelix (n = 60), relugolix (n = 55), an
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Relugolix is a recently introduced oral GnRH («Gonadotropin-Releasing Hormone») antagonist for the management of advanced hormone-sensitive prostate cancer. Unlike GnRH agonists, it directly and rapidly suppresses LH and FSH secretion without inducing an initial testosterone surge («flare up effect»), thereby avoiding transient clinical symptom exacerbation. The phase III HERO trial demonstrated its superiority over leuprolide, showing a faster and deeper testosterone suppression along with significantly faster hormonal recovery after treatment discontinuation. Moreover, relugolix was associat
СтатьяОбзорАннотация на английскомПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This retrospective cohort study evaluated whether gonadotropin-releasing hormone agonists (GnRHa) used for luteal support during antagonist cycles improved pregnancy outcomes in patients undergoing fresh embryo transfer. We examined 3,115 patients who underwent antagonist-protocol in vitro fertilization and embryo transfers between February 2022 and December 2023. We compared a group that received luteal support with GnRHa (n = 262) with a conventional support group (n = 2,853). Prior to propensity score matching (PSM), the GnRHa group demonstrated a significantly higher clinical pregnancy rat
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Treatment with gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonists is a powerful strategy to suppress gonadotropin activity in women with sex hormone-dependent disorders. Herein, we provide the safety, pharmacokinetics (PK), and pharmacodynamics (PD) profiles of SHR7280, an oral non-peptide GnRH antagonist in healthy premenopausal women. Methods: In this randomized, double-blinded, placebo-controlled, dose-ascending, phase 1 trial, healthy premenopausal women were randomized to receive SHR7280 or placebo orally. Four doses of SHR7280 (200, 300, 400, and 500 mg BID) were planned. Safe
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thyroid stimulating hormone (TSH) receptor antagonists are required for the treatment of TSH-dependent tumors and Graves disease. We developed the compound 5-amino-N-(tert-butyl)-4-(4-iodophenyl)-2-(methylthio)thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide (TP48) and showed that it reduces the TSH-stimulated adenylate cyclase activity in rat thyroid membranes. Pretreatment of rats with compound TP48 (ip, 40 mg/kg) reduced the increase in the levels of total and free thyroxin in blood and the increase in the expression of thyroglobulin and D2 deiodinase genes in the thyroid gland, which are responsible
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purpose: The two major ovarian-stimulation protocols for in vitro fertilization are gonadotropin-releasing hormone agonist (GnRH-a) protocol or GnRH antagonist (GnRH-ant) protocol; however, comparisons of their relative efficacy remain controversial. Additionally, conflicting data exist regarding their effects on endometrial receptivity. Thus, this study investigated how GnRH-a and GnRH-ant treatments alter the endometrium during the mid-secretory phase. Patients and methods: We compared proteomic profiles across human endometrium tissues of mid-secretory phase from normal control humans (n=5)
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Endometriosis is an estrogen-dependent chronic inflammatory disease associated with pelvic pain symptoms that are often severe, mainly dysmenorrhea, nonmenstrual pelvic pain and dyspareunia. This condition is also associated with peripheral and central sensitization. The current medical treatment options for endometriosis-associated pain are limited. Recently, the US FDA approved the novel, oral, nonpeptide gonadotropin-releasing hormone antagonist elagolix for the management of moderate to severe endometriosis-associated pain. Elagolix produces dose-dependent estrogen suppression, from partia
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования