The well-established Nenitzescu reaction of imines of beta-dicarbonyl systems, as their enamine tautomers, with benzoquinone has been applied to a wide range of such imines to give 5-hydroxyindoles, some of which are of significant biological importance. This reaction has now been extended to the benzylimines of simple ketones, including those of the potent mu-opioid receptor antagonists naltrexone and naloxone. The products of the latter reactions, 1'-benzyl-5'-hydroxyindolomorphinans (7), are potent delta-opioid receptor (DOR) antagonists, confirming the enhancement of DOR antagonist potency
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We studied the interactions of strychnine, brucine, and three of the N-substituted analogues of brucine with [3H]N-methylscopolamine (NMS) and unlabeled acetylcholine at m1-m5 muscarinic receptors using equilibrium and nonequilibrium radioligand binding studies. The results were consistent with a ternary allosteric model in which both the primary and allosteric ligands bind simultaneously to the receptor and modify the affinities of each other. The compounds had Kd values in the submillimolar range, inhibited [3H]NMS dissociation, and showed various patterns of positive, neutral, and negative
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In spite of an unknown pathophysiology, it has been suggested that central dopaminergic hyperactivity exists in Gilles de la Tourette syndrome (TS). Cholinergic influences have also been postulated as a dopaminergic-cholinergic balance seems to be important in other movement disorders. If TS is due to alterations of cholinergic activity, this may also be expressed at postsynaptic levels. Recently, we showed that circulating lymphocytes may serve as useful peripheral markers reflecting induced alterations or inherent changes in muscarinic receptors in the central nervous system (CNS). In the pr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AHN 683 [1-(2-fluoro-5-N[1,3-dihydrol-1,1-bis(4-hydroxyphenyl)-3-oxo- 5-isobenzofurancarboxamide]-phenyl)-N-methyl-N-(1-methylpropyl)-3- isoquinoline carboxamide] is a fluorescein-derived ligand at peripheral-type benzodiazepine receptors structurally related to the isoquinoline carboxamide, PK 14105. The binding of AHN 683 to rat renal membranes measured by fluorescence techniques was saturable with a maximum number of binding sites of 2.3 +/- 0.3 pmol/mg of protein. The KD (40.4 +/- 2.2 nM) estimated by fluorescence was in good agreement with the Ki (77.4 +/- 13.5 nM) obtained in competition
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
110 carefully characterized Caucasoid patients with Graves' disease were tested for HLA class I and class II antigens. Compared with Caucasian controls (n = 193), the frequencies of HLA B8, Cw7 and DR3 were significantly increased (pc less than 0.05). In the subgroups with and without exophthalmos, HLA A3 exhibited a negative but insignificant association with the eye involvement, while A19 and Cw2 showed positive, however even weaker correlations with eye disease. HLA DR5 was associated with relapsing thyrotoxicosis, whereas HLA DR7 and B12 were negatively correlated with relapse. These resul
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molybdate-stabilized androgen receptors have been quantitated in cytosols derived from 1026 malignant breast tumors including all new cases of primary breast cancer reported in the western region of Norway during the 3-year period 1985-1987. A simple single point saturation assay using the synthetic labeled ligand methyltrienolone was evaluated for this purpose. This approach also allowed the simultaneous determination of estrogen and progesterone receptor from the same cytosol preparation. The cytosol content of albumin was also recorded in order to control for dilution by extracellular prote
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thioridazine and its major metabolites were quantified in serum of thioridazine-treated psychiatric patients by radioreceptor assay and high performance liquid chromatography (HPLC) every second day during 3 weeks of drug administration. Serum neuroleptic levels measured by radioreceptor assay and serum concentrations of thioridazine and its active metabolites estimated by HPLC correlated (r = 0.82, n = 60); the intra- and interassay coefficients of variation of both assays were low (less than 7%). Thus, serum thioridazine can be adequately monitored by radioreceptor assay as well as by HPLC.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reversed-phase high-performance liquid chromatography (RP-HPLC) is used to analyze neuropeptides in human cerebrospinal fluid (CSF) obtained from patients suffering from lower-back pain. Because CSF contains only femtomole to picomole amounts of those peptides, it is important to minimize any sample memory effect, while maximizing peptide recovery and avoiding any potential artifactual peak formation during chromatography. This study describes the phenomenon of active site occupancy by peptides on the RP-HPLC column, which is crucial when studying CSF where femtomole to picomole amounts of neu
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Specific dopamine receptors were studied in freshly dissected, unhomogenized rabbit carotid bodies incubated in [3H]spiroperidol. Total binding and non-specific binding were determined in the absence and presence of 0.2 microM (+)-butaclamol, respectively. Specific binding in normal carotid bodies incubated at near saturating concentrations (0.38 nM) was 1.63 +/- 0.58 pmol/g of tissue. Chronic section of the carotid sinus nerve (14 days) resulted in a 64% reduction (P less than 0.05) in specific binding. We conclude that the majority of specific dopaminergic receptors are located on carotid si
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A peptide with insulin-like activity was isolated from human plasma. In the purification, insulin-like activity (ILA) was monitored by radioreceptor assay for insulin, using human placental membrane and [125I]-insulin. ILA was extracted from Cohn fraction III with acid-ethanol and chromatographed on Sephadex G-75 in 1% formic acid. When the active fractions were subjected to ion-exchange chromatography with CM-cellulose, the ILA was adsorbed to the column at pH 5.0 and was eluted with a gradient of ammonium acetate. The chromatographic behavior of the ILA was not identical to that of somatomed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In 45 mothers of full term infants the level of thyroxine (T4) in serum (45 samples) and unskimmed milk (92 samples) was estimated with the aid of competitive protein binding analysis. On the 3rd day after delivery the T4 level in serum was found to be 11.1 +/- 0.4 mug/100 ml, while that in milk was 1.3 +/- 0.3 mug/100 ml. During following days of lactation the T4 concentration in sera decreased. In contrast, however, a gradual increase of the T4 content in milk was observed. The serum and milk levels equalized during the third week post partum (7.3 +/- 1.3 and 7.6 +/- 1.4 mu6/100 ml, respecti
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some thio- and the benzoyl-derivatives of deoxamuscarine were synthesized and tested as muscarinic agonists using radioligand binding assays and functional tests. In comparison with deoxamuscarine, used as reference compound, no dimension/distance modification is tolerated for correct lipophilic pocket recognition. The substitution of the ammonium group with a sulphonium group significantly decreased muscarinic potency. The so-called 'muscarinic sub-site' accepts relatively bulky functions as long as it is bound to the cyclopentane carrier by an oxygen bridge. Esterification of this moiety inc
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dendrotoxins are a homologous group of potassium channel-blocking polypeptides found in mamba snake venom. They are similar in sequence and structure to Kunitz-type serine protease inhibitors. Modified and native protease inhibitors were assayed for dendrotoxin-like activity using radioligand-binding and twitch tension-recording methods. Despite the large number and high concentration of compounds tested, no protease inhibitor displayed dendrotoxin-like activity. The results indicate that the protease-inhibiting and potassium channel-blocking activities of these two groups of polypeptides
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of the study was to increase the uptake of the SSTR2-targeted radioligand Lu-177-DOTATATE using the DNA methyltransferase inhibitor (DNMTi) 5-aza-2'-deoxycytidine (5-aza-dC) and the histone deacetylase inhibitor (HDACi) valproic acid (VPA). The HEKsst2 and PC3 cells were incubated with variable concentrations of 5-aza-dC and VPA to investigate the uptake of Lu-177-DOTATATE. Cell survival, subsequent to external X-rays (0.6 or 1.2 Gy) and a 24 h incubation with 57.5 or 136 kBq/mL Lu-177-DOTATATE, was investigated via colony formation assay to examine the effect of the epidrugs. In the c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anthraquinone derivatives related to the moderately potent, nonselective P2Y(12) receptor antagonist reactive blue 2 (6) have been synthesized and optimized with respect to P2Y(12) receptor affinity. A radioligand binding assay utilizing human blood platelet membranes and the P2Y(12) receptor-selective antagonist radioligand [(3)H]2-propylthioadenosine-5'-adenylic acid (1,1-dichloro-1-phosphonomethyl-1-phosphonyl) anhydride ([(3)H]PSB-0413) was applied for compound testing. 1-Amino-2-sulfoanthraquinone derivatives bearing a (p-phenylamino)anilino substitution in the 4-position and an additiona
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ibogaine is a hallucinogenic indole with putative efficacy for the treatment of cocaine, stimulant and opiate abuse. The purported efficacy of ibogaine following single dose administrations has led to the suggestion that a long-acting metabolite of ibogaine may explain in part how the drug reduces craving for psychostimulants and opiates. We report here that 12-hydroxyibogamine, a primary metabolite of ibogaine, displays high affinity for the 5-HT transporter and elevates extracellular 5-HT. In radioligand binding assays, 12-hydroxyibogamine was 50-fold more potent at displacing radioligand bi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To characterize pharmacologically relevant muscarinic receptors in the human bladder mucosa and detrusor muscle using radioligand binding assays with [N-methyl-3H]scopolamine methyl chloride ([3H]NMS) and 4-DAMP mustard.
METHODS: Muscarinic receptors in homogenates of bladder mucosa, detrusor muscle, and parotid gland were measured using the radioligand [3H]NMS. 4-DAMP mustard was used to inactivate M3 receptors irreversibly.
RESULTS: Specific [3H]NMS binding in the homogenates of the mucosa and detrusor muscle was saturable and of high affinity as shown by dissociation constants
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To study the changes of T-cell subsets and glucocorticoid receptor (GCR) in children with anaphylactoid purpura. T-cell subsets and GCR were measured respectively by cytotoxicity assay and GCR radioligand-binding assay in peripheral blood lymphocytes from 35 children with anaphylactoid purpura and 35 normal children. The result showed that the average percentages of CD3+, CD4+ cell subtypes and the CD4+/CD3+ ratio were 46.03% +/- 9.40%, 31.06% +/- 6.80% and 1.23 +/- 0.33 respectively, and the GCR numbered 3060 +/- 2153 binding sites per cell in the study group, on the other hand, the average p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The alpha-emitting radioligand [212Pb]Pb-AB001, targeting prostate-specific membrane antigen (PSMA), is a promising therapy approach for prostate cancer. Bromodomain and extra-terminal (BET) protein inhibitors, such as AZD5153 and JQ1, disrupt oncogenic transcriptional programs by altering chromatin structure. This study evaluated whether BET inhibition enhances the efficacy of radioligand therapy. Cytotoxic effects of [212Pb]Pb-AB001 alone and in combination with BET inhibitors were assessed in 2D monolayers and a 3D spheroid model of PSMA-positive C4-2 prostate cancer cells. Cell viability,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.