Bioorganic & medicinal chemistry · 1996
Muscarinic thioligands with cyclopentane nucleus.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Piergentili A, Pigini M, Quaglia W, Tayebati S K, Amenta F, Sabbatini M, Giannella M
Аннотация
Some thio- and the benzoyl-derivatives of deoxamuscarine were synthesized and tested as muscarinic agonists using radioligand binding assays and functional tests. In comparison with deoxamuscarine, used as reference compound, no dimension/distance modification is tolerated for correct lipophilic pocket recognition. The substitution of the ammonium group with a sulphonium group significantly decreased muscarinic potency. The so-called 'muscarinic sub-site' accepts relatively bulky functions as long as it is bound to the cyclopentane carrier by an oxygen bridge. Esterification of this moiety increases the M2 subtype selectivity, while etherification heightens that of M3.
Предметные рубрики MeSH
AnimalsBinding SitesBinding, CompetitiveCerebral CortexCyclopentanesGuinea PigsHeartIleumLigandsMaleMuscarineMyocardiumN-MethylscopolamineNeostriatumParasympatholyticsQuaternary Ammonium CompoundsRatsRats, Sprague-DawleyReceptors, MuscarinicScopolamine DerivativesStructure-Activity RelationshipSubmandibular Gland