Радиационная дозиметрия 18 кДа транслокаторного белкового лиганда [18F]PBR111 у людей.

ЦЕЛЬ: 18 kDa транслокаторный белок (TSPO) — митохондриальный белок, который перевыражается во время нейроинфламных заболеваний, например в болезни Альцгеймера или в множественных склерозах. ЦППО представляет интерес, поскольку он служит в качестве маркера для микроглиальной и астроцитической активности, измеряемой с помощью молекулярной съемки в Vivo позитронной эмиссии (PET). [18F]PBR111 является вторым поколением радиолиганда TSPO PET с высокой специфичностью сигнала, но чувствительностью к полиморфизму TSPO по сравнению с лигандами первого поколения. Это исследование было посвящено биодистрибации и дозиметрии [18F]PBR111 у здоровых людей.МЕТОД: шесть добровольцев (три мужчины, три женщины) получили примерно 200 МБк из [18F]PBR111. Такие органы, как лёгкие и печень, продемонстрировали самый высокий первоначальный уровень радиоактивности, в то время как костный мозг и мочевой пузырь накапливались с течением времени, что, вероятно, отражает дефлюорацию и ликвидацию лиганда. Результаты: Дозиметрические результаты показали, что общая эффективная доза составляет 16,17 мкЗв/МБк, что эквивалентно 3,04 мЗв на экзамен. По сравнению с животными, дозиметрия человека показала более низкое радиационное облучение, выделив расхождения в прогнозных моделях. Сравнение конкретных доз с другими лигандами TSPO ([18F]PBR06, [18F]FEPPA, [18F]FEDAA1106] выявило аналогичные структуры распределения. Это исследование подчеркивает клиническую жизнеспособность [18F]PBR111 для изображений TSPO, обеспечивая критические данные для оптимизации их безопасного использования в исследовательских и клинических условиях. ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Выводы подтверждают его потенциал для изучения нейро-воспалительных и системных заболеваний. Регистрационный номер суда - NCT06398392.