Journal of medicinal chemistry · 1986
Neuroleptic activity of chiral trans-hexahydro-gamma-carbolines.
Сравнительное исследованиеСтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sarges R, Howard H R, Donahue K M, Welch W M, Dominy B W, Weissman A, Koe B K, Bordner J
Аннотация
A series of trans-8-fluoro-5-(4-fluorophenyl)-2,3,4,4a,5, 9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles with various N-2 substituents has been prepared and tested for neuroleptic activity [( 3H]spiroperidol binding and amphetamine antagonism). Several members of this series showed exceptional in vivo potency, especially the hydantoin derivatives 27-30. Resolution into the enantiomers showed that neuroleptic activity is associated with the 4aS,9bS absolute configuration. These rigid neuroleptics have been correlated with other rigid neuroleptics [(+)-dexclamol, Ro 22-1319] and can serve to further define the topography of the dopamine receptor.