Journal of medicinal chemistry · 2016
Preparation, Antiepileptic Activity, and Cardiovascular Safety of Dihydropyrazoles as Brain-Penetrant T-Type Calcium Channel Blockers.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Remen Lubos, Bezençon Olivier, Simons Lloyd, Gaston Rick, Downing Dennis, Gatfield John, Roch Catherine, Kessler Melanie, Mosbacher Johannes, Pfeifer Thomas, Grisostomi Corinna, Rey Markus, Ertel Eric A, Moon Richard
Аннотация
A series of dihydropyrazole derivatives was developed as potent, selective, and brain-penetrating T-type calcium channel blockers. An optimized derivative, compound 6c, was advanced to in vivo studies, where it demonstrated efficacy in the WAG/Rij rat model of generalized nonconvulsive, absence-like epilepsy. Compound 6c was not efficacious in the basolateral amygdala kindling rat model of temporal lobe epilepsy, and it led to prolongation of the PR interval in ECG recordings in rodents.