Journal of pharmaceutical sciences · 1985
Synthesis and irreversible beta-adrenergic blockade with a bromoacetamido derivative of betaxolol.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amlaiky N, Leclerc G
Аннотация
1-[4-(2-Cyclopropylmethoxyethyl)phenoxy]-3-[1-p-(bromoacetamidophe nyl) -2-methyl-2-propylamine]-2-propranol (8), which is a derivative of the beta 1-adrenergic agent betaxolol, was synthesized. Compound 8 showed less potent beta-adrenergic blocking activity than betaxolol in an in vitro test with guinea pig tracheal muscle and left atrium but retained high beta 1-selectivity. Irreversible beta-adrenoceptor antagonism of 8 was assessed by the blockade of the isoproterenol response of the guinea pig atria and by ligand binding studies with rat cerebral cortex.