Marine drugs · 2015
Inhibition of N-type calcium channels by fluorophenoxyanilide derivatives.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gleeson Ellen C, Graham Janease E, Spiller Sandro, Vetter Irina, Lewis Richard J, Duggan Peter J, Tuck Kellie L
Аннотация
A set of fluorophenoxyanilides, designed to be simplified analogues of previously reported ω-conotoxin GVIA mimetics, were prepared and tested for N-type calcium channel inhibition in a SH-SY5Y neuroblastoma FLIPR assay. N-type or Cav2.2 channel is a validated target for the treatment of refractory chronic pain. Despite being significantly less complex than the originally designed mimetics, up to a seven-fold improvement in activity was observed.
Предметные рубрики MeSH
Analgesics, Non-NarcoticAnilidesBinding, CompetitiveCalcium Channel BlockersCalcium Channels, N-TypeCalcium SignalingCell Line, TumorDrug DesignFluorobenzenesHigh-Throughput Screening AssaysHumansMolecular StructureMolecular Targeted TherapyNerve Tissue ProteinsNeuralgiaNeuronsNeurotoxinsIntractable PainStructure-Activity Relationshipomega-Conotoxin GVIA