MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.3390/md13042030

Медицинская библиотека · Marine drugs · 2015

Inhibition of N-type calcium channels by fluorophenoxyanilide derivatives.

Gleeson Ellen C, Graham Janease E, Spiller Sandro, Vetter Irina, Lewis Richard J, Duggan Peter J, Tuck Kellie L

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

A set of fluorophenoxyanilides, designed to be simplified analogues of previously reported ω-conotoxin GVIA mimetics, were prepared and tested for N-type calcium channel inhibition in a SH-SY5Y neuroblastoma FLIPR assay. N-type or Cav2.2 channel is a validated target for the treatment of refractory chronic pain. Despite being significantly less complex than the originally designed mimetics, up to a seven-fold improvement in activity was observed.

Для цитирования: Gleeson Ellen C, Graham Janease E, Spiller Sandro, Vetter Irina, Lewis Richard J, Duggan Peter J, Tuck Kellie L. Inhibition of N-type calcium channels by fluorophenoxyanilide derivatives.. Marine drugs. 2015. DOI: 10.3390/md13042030.

Предметные рубрики MeSH

Analgesics, Non-NarcoticAnilidesBinding, CompetitiveCalcium Channel BlockersCalcium Channels, N-TypeCalcium SignalingCell Line, TumorDrug DesignFluorobenzenesHigh-Throughput Screening AssaysHumansMolecular StructureMolecular Targeted TherapyNerve Tissue ProteinsNeuralgiaNeuronsNeurotoxinsIntractable PainStructure-Activity Relationshipomega-Conotoxin GVIA
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.