Journal of medicinal chemistry · 2005
Synthesis and structure-activity relationship of novel 6-aryl-1,4-dihydrobenzo[d][1,3]oxazine-2-thiones as progesterone receptor modulators leading to the potent and selective nonsteroidal progesterone receptor agonist tanaproget.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fensome Andrew, Bender Reinhold, Chopra Rajiv, Cohen Jeff, Collins Mark A, Hudak Valerie, Malakian Karl, Lockhead Susan, Olland Andrea, Svenson Kristine, Terefenko Eugene A, Unwalla Ray J, Wilhelm James M, Wolfrom Scott, Zhu Yuan, Zhang Zhiming, Zhang Puwen, Winneker Richard C, Wrobel Jay
Аннотация
Tanaproget represents a potential first-in-class nonsteroidal PR agonist for contraception with improved safety and side effect profiles versus currently available steroidal oral contraceptives. Additional SAR, biological activity, and structural information from a tanaproget/hPR-LBD (hPR-LBD = human progesterone receptor ligand binding domain) cocrystal structure will also be presented.
Предметные рубрики MeSH
Alkaline PhosphataseAnimalsArea Under CurveBenzoxazinesBinding, CompetitiveCell Line, TumorContraceptive Agents, FemaleDeciduaFemaleHalf-LifeHumansIn Vitro TechniquesLigandsMolecular StructureOxazinesProtein Structure, TertiaryPyrrolesRatsRats, Sprague-DawleyReceptors, ProgesteroneStructure-Activity RelationshipThiones