Bioorganic chemistry · 2018
N-Alkyl-1,5-dideoxy-1,5-imino-l-fucitols as fucosidase inhibitors: Synthesis, molecular modelling and activity against cancer cell lines.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhou Jian, Negi Arvind, Mirallai Styliana I, Warta Rolf, Herold-Mende Christel, Carty Michael P, Ye Xin-Shan, Murphy Paul V
Аннотация
1,5-Dideoxy-1,5-imino-l-fucitol (1-deoxyfuconojirimycin, DFJ) is an iminosugar that inhibits fucosidases. Herein, N-alkyl DFJs have been synthesised and tested against the α-fucosidases of T. maritima (bacterial origin) and B. taurus (bovine origin). The N-alkyl derivatives were inactive against the bacterial fucosidase, while inhibiting the bovine enzyme. Docking of inhibitors to homology models, generated for the bovine and human fucosidases, was carried out. N-Decyl-DFJ was toxic to cancer cell lines and was more potent than the other N-alkyl DFJs studied.