MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2012.09.082

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2012

The design and synthesis of indazole and pyrazolopyridine based glucokinase activators for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

Pfefferkorn Jeffrey A, Tu Meihua, Filipski Kevin J, Guzman-Perez Angel, Bian Jianwei, Aspnes Gary E, Sammons Matthew F, Song Wei, Li Jian-Cheng, Jones Christopher S, Patel Leena, Rasmusson Tim, Zeng Dongxiang, Karki Kapil, Hamilton Michael, Hank Richard, Atkinson Karen, Litchfield John, Aiello Robert, Baker Levenia, Barucci Nicole, Bourassa Patricia, Bourbonais Francis, D'Aquila Theresa, Derksen David R, MacDougall Margit, Robertson Alan

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

Glucokinase activators represent a promising potential treatment for patients with Type 2 diabetes. Herein, we report the identification and optimization of a series of novel indazole and pyrazolopyridine based activators leading to the identification of 4-(6-(azetidine-1-carbonyl)-5-fluoropyridin-3-yloxy)-2-ethyl-N-(5-methylpyrazin-2-yl)-2H-indazole-6-carboxamide (42) as a potent activator with favorable preclinical pharmacokinetic properties and in vivo efficacy.

Для цитирования: Pfefferkorn Jeffrey A, Tu Meihua, Filipski Kevin J, Guzman-Perez Angel, Bian Jianwei, Aspnes Gary E, Sammons Matthew F, Song Wei, Li Jian-Cheng, Jones Christopher S, Patel Leena, Rasmusson Tim, Zeng Dongxiang, Karki Kapil, Hamilton Michael, Hank Richard, Atkinson Karen, Litchfield John, Aiello Robert, Baker Levenia, Barucci Nicole, Bourassa Patricia, Bourbonais Francis, D'Aquila Theresa, Derksen David R, MacDougall Margit, Robertson Alan. The design and synthesis of indazole and pyrazolopyridine based glucokinase activators for the treatment of type 2 diabetes mellitus.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2012. DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.09.082.

Предметные рубрики MeSH

Administration, OralAnimalsCell Line, TumorDiabetes Mellitus, Type 2Drug DesignGlucokinaseGlucose Tolerance TestHalf-LifeHumansHypoglycemic AgentsIndazolesInsulinKineticsProtein BindingPyrazinesPyrazolesPyridinesRatsRats, Sprague-DawleyStructure-Activity Relationship
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.