Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany) · 2020
Improving the Stability of Maleimide-Thiol Conjugation for Drug Targeting.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lahnsteiner Marianne, Kastner Alexander, Mayr Josef, Roller Alexander, Keppler Bernhard K, Kowol Christian R
Аннотация
Maleimides are essential compounds for drug conjugation reactions via thiols to antibodies, peptides and other targeting units. However, one main drawback is the occurrence of thiol exchange reactions with, for example, glutathione resulting in loss of the targeting ability. A new strategy to overcome such retro-Michael exchange processes of maleimide-thiol conjugates by stabilization of the thiosuccinimide via a transcyclization reaction is presented. This reaction enables the straightforward synthesis of stable maleimide-thiol adducts essential in drug-conjugation applications.