European journal of pharmacology · 1983
The interactions of 1-alkyl-4,4-diphenylpiperidines with opiate receptors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuser D, Stasch J P, Witteler M, Kuhn W, Gerlach M, Jutzi P, Przuntek H
Аннотация
1-Alkyl-4,4-diphenylpiperidines inhibit the binding of mu- and delta-opiate receptor agonists to crude synaptosomal membranes of rat brain. Opiate receptor affinity is dependent on the nature of the 1-alkyl substitution. In displacing [3H]etorphine, [3H]dihydromorphine and [3H][D-Ala2,D-Leu5] enkephalin, the 1-methyl-derivative was most effective (IC50 [3H]etorphine = 9 microM, IC50 [3H]dihydromorphine = 0.71 microM, IC50 [3H][D-Ala2,D-Leu5]enkephalin = 2.1 microM). 1-t-Butyl-4,4-diphenylpiperidine and its 1-isopropyl analogue, used as antiparkinsonism drugs, exhibit distinctly lower inhibiting concentration values (50% inhibition, IC50 values).