European journal of medicinal chemistry · 2013
7-Chloroquinolinotriazoles: synthesis by the azide-alkyne cycloaddition click chemistry, antimalarial activity, cytotoxicity and SAR studies.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pereira Guilherme R, Brandão Geraldo Célio, Arantes Lucas M, de Oliveira Háliton A, de Paula Renata Cristina, do Nascimento Maria Fernanda A, dos Santos Fábio M, da Rocha Ramon K, Lopes Júlio César D, de Oliveira Alaíde Braga
Аннотация
Twenty-seven 7-chloroquinolinotriazole derivatives with different substituents in the triazole moiety were synthesized via copper-catalyzed cycloaddition (CuAAC) click chemistry between 4-azido-7-chloroquinoline and several alkynes. All the synthetic compounds were evaluated for their in vitro activity against Plasmodium falciparum (W2) and cytotoxicity to Hep G2A16 cells. All the products disclosed low cytotoxicity (CC50 > 100 μM) and five of them have shown moderate antimalarial activity (IC50 from 9.6 to 40.9 μM). As chloroquine analogs it was expected that these compounds might inhibit the heme polymerization and SAR studies were performed aiming to explain their antimalarial profile. New structural variations can be designed on the basis of the results obtained.