Herein, we report a highly efficient synthesis of enantioenriched aza-[3.3.1]-bicyclic enamines and ketones, a class of structural cores in many natural products, via asymmetric dearomatization of indoles with azodicarboxylates. The reaction is initiated by electrophilic amination and followed by aza-Prins cyclization/phenonium-like rearrangement. A newly developed fluorine-containing chiral phosphoric acid displays excellent activity in promoting this cascade reaction. The absence or presence of water as the additive directs the reaction pathway toward either enamine or ketone products in hig
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substituted benzo[cd]indoles are one of the most attractive frameworks because of their wide range of biological and optical activities. Herein, a copper-catalyzed one-step synthesis of biologically important polysubstituted benzo[cd]indoles starting from 8-alkynyl-1-naphthylamine derivatives is reported. In this protocol, many substituents tolerated the reaction conditions and produced (Z)-benzo[cd]indoles in good yields. Preliminary mechanistic studies indicated that the reaction proceeds via a stereoselective intramolecular trans-addition and SN-Ar reaction with high selectivity and high yi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Certain pathogenic bacteria and yeast form biofilms on biotic and abiotic surfaces including medical devices and implants. Hence, the development of antibiofilm coating materials becomes relevant. The virulence of those colonizing pathogens can be reduced by inhibiting biofilm formation rather than killing pathogens using excessive amounts of antimicrobials, which is touted as one of the main reasons for the development of drug resistance. Candida albicans is an opportunistic fungal pathogen, and the transition of yeast cells to hyphal cells is believed to be a crucial virulence factor. Previo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wine has one of the broadest chemical profiles, and the common oenological practice of adding the antioxidant and antimicrobial sulfur dioxide has a major impact on its metabolomic fingerprint. In this study, we investigated novel discovered oenological reactions primarily occurring between wine metabolites and sulfur dioxide. The sulfonated derivatives of epicatechin, procyanidin B2, indole acetic acid, indole lactic acid and tryptophol were synthesized and for the first time quantified in wine. Analysis of 32 metabolites in 195 commercial wines (1986-2016 vintages) suggested that sulfonation
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ergolines were recently identified as a novel class of H3 receptor (H3R) inverse agonists. Although their optimization led to drug candidates with encouraging properties for the treatment of narcolepsy, brain penetration remained low. To overcome this issue, ergoline 1 ((6aR,9R,10aR)-4-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-phenyl-9-(pyrrolidine-1-carbonyl)-6,6a,8,9,10,10a-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-7(4H)-carboxamide)) was transformed into a series of indole derivatives with high H3R affinity. These new molecules were profiled by simultaneous determination of their brain receptor occupancy (RO) leve
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A practical and efficient synthesis of C(3)-trifluoromethanesulfanylated hexahydropyrrolo[2,3-b]indoles 5 from tryptamine derivatives was described. The features of this synthesis included electrophilic activation of C(3) of tryptamine derivatives with "CF(3)S(+)" and cascade ring cyclization by carbamate nucleophile attacking at C(2). Surprisingly, when Lewis acid (BF(3)·OEt(2)) was used as activator instead of proton acid (TsOH·H(2)O) for the electrophilic trifluoromethanesulfanylation of tryptamine derivatives, the uncyclized product 6 was formed preferentially. This sequential trifluoromet
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Exposure to bright light (2000 lx) for 2 h at the beginning of a 12 h light period (10 lx) resulted in about 1 h advances in the onset and termination of N-acetylserotonin (NAc5HT) synthesis in the pineal gland of NZBWF1 strain mice compared with those in mice not exposed to bright light. These effects are in contrast with the effect of exposure to bright light throughout the light period, which delayed the onset of pineal NAc5HT synthesis in NZB mice. The possible relationship of these effects with the mechanism of action of phototherapy of human affective disorder is discussed.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tumor immune microenvironment (TIME) plays a decisive role in cancer progression and therapeutic response. Emerging evidence highlights gut microbiota-derived indole metabolites, produced from dietary tryptophan, as key regulators of tumor immunity. These metabolites function through complex metabolic networks and exert dual immunomodulatory effects: they can enhance antitumor immunity by promoting CD8+ T cell stemness, increasing tumor immunogenicity, and relieving immunosuppression, while also suppressing immunity by inducing regulatory T cells (Tregs), M2 macrophage polarization, and an
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report an efficient strategy for the diversity-oriented synthesis of spirocyclopentadiene oxindoles and 2-acyl cyclopenta[b]indoles. A phospha-1,6-addition of PBu3 to α,β,γ,δ-unsaturated oxindoles provides phosphorus zwitterions as key intermediates and a branching point for the synthesis of these diverse cyclic products. Notably, spiro compounds are formed via a unique δ-C-acylation/Wittig reaction sequence, while the proton transfer/Wittig/β-acylation reactions afforded 2-acyl cyclopenta[b]indoles. Significantly, this study discloses the first report of a direct β-acylation reacti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral polycyclic indolines are widely present in natural products and have become the focus of extensive synthetic efforts. Here, we show the catalytic asymmetric dearomative [3 + 2] annulation of indoles with donor-acceptor aminocyclopropanes to construct tricyclic indolines. Key to the success of the reaction is the rational design of C1-symmetric bifunctional tridentate imidazoline-pyrroloimidazolone pyridine ligand. Under 5 mol% of Ni(OTf)2-ligand complex, diverse tricyclic indolines containing cyclopentamine moieties are obtained in good chemoselectivities, high diastereoselectivities, a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first highly atroposelective construction of N-N axially chiral indole scaffolds was established via a new strategy of de novo ring formation. This strategy makes use of the organocatalytic asymmetric Paal-Knorr reaction of well-designed N-aminoindoles with 1,4-diketones, thus affording N-pyrrolylindoles in high yields and with excellent atroposelectivities (up to 98 % yield, 96 % ee). In addition, this strategy is applicable for the atroposelective synthesis of N-N axially chiral bispyrroles (up to 98 % yield, 97 % ee). More importantly, such N-N axially chiral heterocycles can be convert
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A direct dearomative photocatalyzed (3+2) cycloaddition between indoles and vinyldiazo reagents is described. The transformation is enabled by the development of a novel oxidizing CrIII photocatalyst, its specific reactivity attributed to increased absorptive properties over earlier Cr analogs and greater stability than Ru counterparts. A variety of fused indoline compounds are synthesized using this method, including densely functionalized ring systems that are feasible due to base-free conditions. Experimental insights corroborate a cycloaddition initiated by nucleophilic attack at C3 of the
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A versatile amphiphilic pyrano[2,3-b]indole for halochromic turn-ON luminescence in acidic or basic media is accessed by an insertion-coupling-cycloisomerization and adjusting solubilizing and phenolic functionalities. While almost non-emissive in neutral solutions, treatment with acids or bases like trifluoroacetic acid (TFA) or 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene (DBU) reveals distinct luminescence at wavelengths of 540 nm or 630 nm in propan-2-ol, respectively. Turn-ON emission can be detected at pH values as mild as pH = 5.31 or 8.70. Quantum yields in propan-2-ol are substantial for proton
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Optimisation, scope and mechanism of the platinum-catalysed addition of indoles to indolylallenes is reported here to give 2,3'-BIMs with a novel core structure very relevant for pharmaceutical industry. The reaction is modulated by the electronic properties of the substituents on both indoles, with the 2,3'-BIMs favoured when electron donating groups are present. Although simple at first, a complex mechanism has been uncovered that explains the different behaviour of these systems with platinum when compared with other metals (e.g. gold). Detailed labelling studies have shown Pt-catalysed 6-e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tuberculosis (TB) is the second leading cause of mortality worldwide being a highly contagious and insidious illness caused by Mycobacterium tuberculosis, Mtb. Additionally, the emergence of multidrug-resistant and extensively drug-resistant strains of Mtb, together with significant levels of co-infection with HIV and TB (HIV/TB) make the search for new antitubercular drugs urgent and challenging.
METHODS: This work was based on the hypothesis that an active compound could be obtained if substituents present in some other active compounds were attached on a core of an important st
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study characterizes the diurnal profiles of ten melatonin synthesis-related indoles, the quantitative relations between these compounds, and daily variations in the contents of catecholamines and their metabolites in the domestic duck pineal organ. Fourteen-week-old birds, which were reared under a 12L:12D cycle, were killed at two-hour intervals. The indole contents were measured using HPLC with fluorescence detection, whereas the levels of catecholamines and their metabolites were measured using HPLC with electrochemical detection. All indole contents, except for tryptophan, showed sign
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Vinylpyrroles and -indoles bearing electron-withdrawing substituents at the pyrrole ring are mercurated, with 1 equivalent of Hg(OAc)(2) in dry MeCN (20-80 °C), regioselectively at the vinyl group (yields are almost quantitative), while their congeners without electron-withdrawing functions are mercurated both at the N-vinyl group and the pyrrole ring.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A metal-free divergent C-H functionalization strategy has been developed for the synthesis of indole-dithiocarbamates and naphthol-carbamo(dithioperoxo)thioates. This protocol employs readily accessible and bench-stable dithiocarbamoyl succinimides as highly efficient electrophilic sulfur-transfer reagents. The method showcases broad substrate generality, tolerating aliphatic, aromatic, cyclic, and N-heteroaromatic dithiocarbamates, and proceeds with excellent regioselectivity across both reaction manifolds. This operationally simple and scalable protocol provides streamlined access to structu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, an efficient electrochemical three-component C-H functionalization of indoles with sodium bisulfite and alcohols is described, providing a sustainable and convenient synthetic route for the construction of structurally valuable indole-containing sulfonate esters in moderate to good yields. This protocol proceeds in an undivided cell without any metal catalysts or oxidants, features a broad substrate scope, and has an excellent functional group tolerance. Preliminary mechanistic studies suggest that a radical-radical pathway may be involved in this three-component reaction system.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient organocatalyzed enantioselective hydrophosphinylation of indole-derived vinylogous imines generated in situ from sulfonyl indoles has been developed. Using quinine-derived bifunctional thiourea as the catalyst, a wide range of structurally diverse chiral 3-(1-diphenylphosphoryl-arylmethyl)indoles were obtained with good to excellent results (up to 99% yield and 99% ee). This method represents the first example of the catalytic asymmetric Michael addition of phosphine oxides to vinylogous imine intermediates.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования