m+Medelevator.RU
Открытая медицинская библиотека

Найдите доказательства.
Сосредоточьтесь на главном.

Медицинские публикации, первоисточники и полные тексты.
Для клинического вопроса, нового знания и следующего исследования.

Ищем по исходному запросу. Уточняем медицинские термины для поиска на других языках…

Библиотека сейчас

От первоисточника до медицинского перевода

Подключаем обновления…
Собрано из открытых источников—

Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.

Идёт проверка счётчика
Доступно в поиске—

Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.

Переведено на русский—

Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.

Полные тексты—

Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.

Оригиналов на русском—

Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.

Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений

Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.

Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.

Найти литературу по своему диагнозу →

Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.

Результаты поиска

11092 публикаций

Поиск: 211 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 68 с найденным полным текстом

Hit Optimization of 5-Substituted-N-(piperidin-4-ylmethyl)-1H-indazole-3-carboxamides: Potent Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitors with in Vivo Activity in Model of Mood Disorders.

Novel treatments for bipolar disorder with improved efficacy and broader spectrum of activity are urgently needed. Glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) has been suggested to be a key player in the pathophysiology of bipolar disorder. A series of novel GSK-3β inhibitors having the common N-[(1-alkylpiperidin-4-yl)methyl]-1H-indazole-3-carboxamide scaffold were prepared taking advantage of an X-ray cocrystal structure of compound 5 with GSK-3β. We probed different substitutions at the indazole 5-position and at the piperidine-nitrogen to obtain potent ATP-competitive GSK-3β inhibitors with good

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 26486317Открыть статью

8-{1-[(4'-Fluoro-[1,1'-biphen-yl]-4-yl)meth-yl]piperidin-4-yl}-3,4-di-hydro-quinolin-2(1H)-one chloro-form 0.25-solvate.

In the asymmetric unit of the title compound, C27H27FN2O·0.25CHCl3, there are two independent mol-ecules (A and B) together with a partially disordered chloro-form mol-ecule situated about an inversion center. The conformation of the two mol-ecules is very similar. The bridging piperidine rings each have a chair conformation while the piperidin-2-one rings of the quinoline moiety have screw-boat conformations. The benzene rings of the biphenyl moiety are inclined to one another by 26.37 (4) and 23.75 (15)° in mol-ecules A and B, respectively. The mean plane of the central piperidine ring [r.m.

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 24764836Открыть статью

Discovery of novel 6-(piperidin-1-ylsulfonyl)-2H-chromenes targeting α-glucosidase, α-amylase, and PPAR-γ: Design, synthesis, virtual screening, and anti-diabetic activity for type 2 diabetes mellitus.

A new series of 2H-chromene-based sulfonamide derivatives 3-12 has been synthesized and characterized using different spectroscopic techniques. The synthesized 2H-chromenes were synthesized by reacting activated methylene with 5-(piperidin-1-ylsulfonyl)salicylaldehyde through one-step condensation followed by intramolecular cyclization. Virtual screening of the designed molecules on α-glucosidase enzymes (PDB: 3W37 and 3A4A) exhibited good binding affinity suggesting that these derivatives may be potential α-glucosidase inhibitors. In-vitro α-glucosidase activity was conducted firstly at 100 µ

СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 38772048Открыть статью

Absorption of biological amines of bacterial origin in normal and sick infants.

This investigation aims at monitoring the formation of diamines in the gastrointestinal tract of human infants, and thereby also the bacterial colonization of the intestine, by studying the urinary excretion of the heterocyclic amine piperidine during development and in different malabsorptive states. A gas chromatographic assay of the dinitrophenyl derivative of piperidine and a mass spectrometric method of identification were worked out and applied. The piperidine excretion was expressed in units of urinary creatinine concentration. Adult women show a greater variation than men, both inter-

СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 261524Открыть статью

Late-Stage N-Adamantylation of Pyridines.

Pyridines are among the most prevalent heterocyclic motifs in approved pharmaceuticals. A general strategy enabling direct functionalization of the pyridine nitrogen in structurally complex molecules would provide a powerful means to diversify existing drugs into pyridinium salts and piperidines with minimal synthetic effort. However, current approaches typically require N-functionalization to be performed on simple pyridines, with molecular complexity introduced at later stages, where the available synthetic repertoire is limited. Here, we report a general strategy for the direct N-adamantyla

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 42296524Открыть статью

Synthesis, conformational characteristics and anti-influenza virus A activity of some 2-adamantylsubstituted azacycles.

The broad-spectrum antiviral activity of 2-(2-adamantyl)piperidines 11, 13a,b, and 15, 3-(2-adamantyl)pyrrolidines 27, 21a-g and 2-(2-adamantylmethyl)piperidines 30, 32a-c, and 35a-d was examined. Several compounds in the new series were potent against influenza A H(3)N(2) virus. When 1-aminoethyl pharmacophore group of 2-rimantadine 4 (2-isomer of rimantadine) is included into a saturated nitrogen heterocycle, see compound 11, potency was retained. The diamine derivatives 21e-g and particularly 35a-c possessing three pharmocophoric groups, that is, the adamantyl and the two amine groups, exhi

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 16879857Открыть статью

Plant alkaloids that cause developmental defects through the disruption of cholinergic neurotransmission.

The exposure of a developing embryo or fetus to alkaloids from plants, plant products, or plant extracts has the potential to cause developmental defects in humans and animals. These defects may have multiple causes, but those induced by piperidine and quinolizidine alkaloids arise from the inhibition of fetal movement and are generally referred to as multiple congenital contracture-type deformities. These skeletal deformities include arthrogyrposis, kyposis, lordosis, scoliosis, and torticollis, associated secondary defects, and cleft palate. Structure-function studies have shown that plant a

СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 24339035Открыть статью

Two polymorphs and the diethylammonium salt of the barbiturate eldoral.

Polymorph (Ia) of eldoral [5-ethyl-5-(piperidin-1-yl)barbituric acid or 5-ethyl-5-(piperidin-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trione], C(11)H(17)N(3)O(3), displays a hydrogen-bonded layer structure parallel to (100). The piperidine N atom and the barbiturate carbonyl group in the 2-position are utilized in N-H···N and N-H···O=C hydrogen bonds, respectively. The structure of polymorph (Ib) contains pseudosymmetry elements. The two independent molecules of (Ib) are connected via N-H···O=C(4/6-position) and N-H···N(piperidine) hydrogen bonds to give a chain structure in the [100] direction. The hydrogen

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 22307256Открыть статью

Pharmacological and behavioral analysis of the effects of some bivalent ligand-based monoamine reuptake inhibitors.

Novel piperidine-based bivalent ligands were prepared in enantiomerically pure form and evaluated for their ability to inhibit reuptake of dopamine (DA), serotonin (5-HT), and norepinephrine (NE) into rat brain nerve endings (synaptosomes). In this study, we have succeeded in using (1) the length of the linking chain connecting the two piperidine-based monomer units and (2) the absolute configuration of the piperidine monomer as a means to tailor activity and selectivity at the three monoamine transporters tested. In this series, the bivalent ligand 16, comprised of two (+)-trans-piperidine un

СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 11334571Открыть статью

Multicomponent double Mannich alkylamination involving C(sp2)-H and benzylic C(sp3)-H bonds.

Alkylamines are ubiquitous in pharmaceuticals, materials and agrochemicals. The Mannich reaction is a well-known three-component reaction for preparing alkylamines and has been widely used in academic research and industry. However, the nucleophilic components in this process rely on C(sp2)-H and activated C(sp3)-H bonds while the unactivated C(sp3)-H bonds involved Mannich alkylamination is a long-standing challenge. Here, we report an unprecedented multicomponent double Mannich alkylamination for both C(sp2)-H and unactivated benzylic C(sp3)-H bonds. In this process, various 3-alkylbenzofura

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 35064111Открыть статью

Discovery of 2-(4-Ureido-piperidin-1-yl)-4-morpholinothieno [3,2-D] Pyrimidines as Orally Bioavailable Phosphoinositide-3-Kinase Inhibitors with In Vitro and In Vivo Antitumor Efficacy in Triple-Negative Breast Cancer.

The phosphoinositide-3-kinase-α is a key regulator of tumor progression across different cancers, including triple-negative breast cancer. Herein, we explored thienopyrimidine and pyridofuropyrimidine cores to identify a PI3K-α inhibitor for the treatment of TNBC with favorable ADME properties. Structure-guided drug design and lead optimization efforts led to the identification of piperidine urea analog 50b as a PI3K-α inhibitor, which effectively inhibits the growth of MDA-MB-231 cells by targeting p110α, MAP kinase pathways, enhancing the expression of apoptotic proteins and impeding the cel

СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 41047951Открыть статью

The sigma-1 receptor agonist 4-phenyl-1-(4-phenylbutyl) piperidine (PPBP) protects against newborn excitotoxic brain injury by stabilizing the mitochondrial membrane potential in vitro and inhibiting microglial activation in vivo.

Premature birth represents a clinical situation of risk for brain injury. The diversity of pathophysiological processes complicates efforts to find effective therapeutic strategies. Excitotoxicity is one important factor in the pathogenesis of preterm brain injury. The observation that sigma-1 receptor agonists possess neuroprotective potential, at least partly mediated by a variety of anti-excitotoxic mechanisms, has generated great interest in targeting those receptors to counteract brain injury. The objective of this study was to evaluate the effect of the highly specific sigma-1 receptor a

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 25111531Открыть статью

Sigma receptor ligand 4-phenyl-1-(4-phenylbutyl)-piperidine modulates neuronal nitric oxide synthase/postsynaptic density-95 coupling mechanisms and protects against neonatal ischemic degeneration of striatal neurons.

In adult stroke models, 4-phenyl-1-(4-phenylbutyl) piperidine (PPBP), a sigma receptor agonist, attenuates activity of neuronal nitric oxide synthase (nNOS), blunts ischemia-induced nitric oxide production, and provides neuroprotection. Here, we tested the hypothesis that PPBP attenuates neuronal damage in a model of global hypoxia-ischemia (H-I) in newborn piglets. Piglets subjected to hypoxia followed by asphyxic cardiac arrest were treated with saline or two dosing regimens of PPBP after resuscitation. Sigma-1 receptors were found in striatal neurons. PPBP dose-dependently protected neurons

СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 19883643Открыть статью

Discovery of N-(6-(5-fluoro-2-(piperidin-1-yl)phenyl)pyridazin-3-yl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methanesulfonamide as a brain-permeable and metabolically stable kynurenine monooxygenase inhibitor.

Kynurenine monooxygenase (KMO) is expected to be a good drug target to treat Huntington's disease (HD). This study presents the structure-activity relationship of pyridazine derivatives to find novel KMO inhibitors. The most promising compound 14 resolved the problematic issues of lead compound 1, i.e., metabolic instability and reactive metabolite-derived side-effects. Compound 14 exhibited high brain permeability and a long-lasting pharmacokinetics profile in monkeys, and neuroprotective kynurenic acid was increased by a single administration of 14 in R6/2 mouse brain. These results demonstr

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 34015507Открыть статью

Stereoselective synthesis of novel adamantane derivatives with high potency against rimantadine-resistant influenza A virus strains.

A series of (R)- and (S)-isomers of new adamantane-substituted heterocycles (1,3-oxazinan-2-one, piperidine-2,4-dione, piperidine-2-one and piperidine) with potent activity against rimantadine-resistant strains of influenza A virus were synthesized through the transformation of adamantyl-substituted N-Boc-homoallylamines 8 into piperidine-2,4-diones 11 through the cyclic bromourethanes 9 and key intermediate enol esters 10. Biological assays of the prepared compounds were performed on the rimantadine-resistant S31N mutated strains of influenza A - A/California/7/2009(H1N1)pdm09 and modern pand

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 28338150Открыть статью

Total Synthesis of Rohitukine and Dysoline and Their Anticancer Analogues Flavopiridol and IIIM-290.

Rohitukine is a naturally occurring piperidine alkaloid that has led to the discovery of several potent CDK9/T1 inhibitors, including flavopiridol and IIIM-290. (-)-(3S,4R)-1-Methyl-4-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-piperidin-3-ol serves as a crucial chiral intermediate in the synthesis of rohitukine and its analogues. In this paper, we describe the asymmetric synthesis of the chiral alcohol through the diastereoselective reduction of (+)-(R)-1-methyl-4-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-piperidin-3-one in >90% yield and ≥99.5% de using N-selectride without the requirement of chromatographic purification. The

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 40893326Открыть статью

Increased excretion of a brain depressor amine in infantile coeliac disease and in healthy infants on a high protein milk diet.

Urinary excretion of piperidine, a heterocyclic pressor amine of gut bacterial origin and nicotine-like activity in the brain, has been estimated by a gas chromatography method in healthy men and women, in normal breast-fed and formula-fed infants and in infants with untreated coeliac disease. The excretion of piperidine cannot usually be detected during the first week of life. The amount present in urine increases upon weaning with higher excretion in formula-fed than in breast-fed infants at four to six months of age. When premature infants fed on human milk are weaned, the urinary content o

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 7234385Открыть статью

Synthesis of Fused Tricyclic Amines Bearing Tetrasubstituted Carbons Using an Alkylation-Cyclization-Isomerization-3-aza-Cope Cascade Reaction.

A new cascade reaction sequence that involves alkylation, cyclization, isomerization, and 3-aza-Cope rearrangement was discovered. The stereogenic centers of the starting piperidines were transferred to the bicyclic enamine products, and a range of electron-withdrawing groups on the alkyne moieties, from ketones to amides, were tolerated under the reaction conditions. The bicyclic enamines underwent trifluoroacetic acid (TFA)-mediated cyclization to form tricyclic amines bearing tetrasubstituted carbons.

СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37093615Открыть статью

Reductive Hydroxymethylation of 4-Heteroarylpyridines.

The activation of pyridinium salts with electron-withdrawing heterocycles enables an iridium-catalyzed reductive hydroxymethylation reaction to proceed smoothly, facilitating the preparation of useful 3D heteroaryl-substituted functionalized piperidines. The methodology is used to prepare 3-hydroxymethylated analogues of pharmaceutical agents. Mechanistically, formaldehyde acts as both a hydride donor and the electrophile, leading to the formation of two new carbon-hydrogen bonds and one new carbon-carbon bond under relatively mild conditions.

СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 31917881Открыть статью

Asymmetric Cu-Catalyzed 1,4-Dearomatization of Pyridines and Pyridazines without Preactivation of the Heterocycle or Nucleophile.

We show that a chiral copper hydride (CuH) complex catalyzes C-C bond-forming dearomatization of pyridines and pyridazines at room temperature. The catalytic reaction operates directly on free heterocycles and generates the nucleophiles in situ, eliminating the need for stoichiometric preactivation of either reaction partner; further, it is one of very few methods available for the enantioselective 1,4-dearomatization of heteroarenes. Combining the dearomatization with facile derivatization steps enables one-pot syntheses of enantioenriched pyridines and piperidines.

СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 29609461Открыть статью

ИП Урсолов Владлен Сергеевич

ИНН 500118482352 · ОГРНИП 314500117700049

Реквизиты и контакты