m+Medelevator.RU
← Поиск публикаций
Drug delivery and translational research · 2025

Наноэмульсии на основе карвакрола, загруженные диметилфумаратом, предназначены для передачи мозга через нос для лечения множественных склерозов.

СтатьяНазвание и аннотация: Машинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Tareen Fahad Khan, Perteghella Sara, Catenacci Laura, Ghiozzi Giada, Cama Eleonora Sofia, Robustelli Della Cuna Francesco Saverio, Sorrenti Milena, Bonferoni Maria Cristina

Аннотация

Диметилфумарат (ДМП) является пероральным лекарством первой линии для лечения множественных склерозов (МС), что, к сожалению, связано с несколькими неблагоприятными явлениями, в основном затрагивающими желудочно-кишечный тракт. Доставка внутриутробных наркотиков может потенциально смягчить эти неблагоприятные последствия, повышающие терапевтическую эффективность. Цель этого исследования состоит в разработке наноэмульсия (NE) с нефтью в воде (o/w), инкапсулирующая DMF, растворенная в углеводородном (CV) существенном нефтяном компоненте нейрозащиты, для возможного синергического терапевтического эффекта. Читосан олеат в качестве амфилистического полимера был выбран в качестве поверхностно-активного вещества в силу его мукоадгезиозных и пропиточных свойств. Спектрофометрические (FT-IR) и термогравиметрические анализы, используемые для характеристики комбинации DMF-CV, выявили повышение устойчивости DMF в связи с наличием CV. Для оптимизации составов NE использовалась методология определения поверхности чувствительности на основе применения центральной композитной проектировочной модели. Окончательная оптимизация состава показала средний размер около 200 нм, индекс полидисперсности около 0,3, положительный потенциал зета (около +30 мВ) при посещении и содержание наркотиков около 70%. Кроме того, NES продемонстрировал хорошую жизнеспособность и проницаемость клеток на линиях RPMI 2650 носовых клеток. DMF-CV NES является многообещающим инструментом для проведения дальнейших исследований в целях проверки эффективности DMF от носа к мозгу и терапевтического синергии с CV в перспективе уменьшения негативных явлений, связанных с DMF, повышения терапевтической эффективности, а также соблюдения требований пациента и соблюдения лекарственных требований.
Оригинал публикации

Carvacrol-based nanoemulsions loaded with dimethyl fumarate intended for nose to brain delivery for treatment of multiple sclerosis.

Dimethyl fumarate (DMF) is a first-line oral medication for the treatment of multiple sclerosis (MS), unfortunately associated with several adverse events, mainly affecting the gastrointestinal tract. Intranasal drug delivery could potentially alleviate these adverse events enhancing the therapeutic efficacy. This study aims to formulate an oil-in-water (o/w) nanoemulsion (NE) encapsulating DMF solubilized in carvacrol (CV), a neuroprotective essential oil component, for a possibly synergistic therapeutic effect. Chitosan oleate as amphiphilic polymer has been selected as a surfactant, owing to its mucoadhesive and permeation enhancement properties. Spectrophotometric (FT-IR) and thermogravimetric analyses used to characterize the DMF-CV combination, revealed an increased stability of DMF due to the presence of CV. Response surface methodology was used for the optimization of NE formulations by applying the Central Composite Design model. The final optimized formulation showed a mean size of around 200 nm, a polydispersity index of about 0.3, a positive zeta potential (about + 30 mV) as attended and a drug content of about 70%. Moreover, NEs demonstrated good cell viability and permeability on RPMI 2650 nasal cell lines. DMF-CV NEs are a promising tool to further studies to verify nose-to-brain efficacy of DMF and therapeutic synergism with CV, in the perspective to reduce the adverse events related to DMF, enhancing therapeutic efficacy as well as patient compliance and medication adherence.

Предметные рубрики MeSH

ИП Урсолов Владлен Сергеевич

ИНН 500118482352 · ОГРНИП 314500117700049

Реквизиты и контакты